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PVPK30-常用的辅料有哪些?
发布者:admin  发布时间:2013-8-5 15:30:12  点击:4400

润湿剂(moistening agents)系指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使能聚结成软材并制成颗粒。粘合剂(adhesives)指能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘合成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

片剂生产中常用的润湿剂和粘合剂如下:

1.水  

一般采用纯化水,水本身无粘性,当物料(如中药浸膏或其它含粘性成分的物料)中含有遇水能产生粘性的成分时,用水润湿即可诱发其粘性而制成适宜的颗粒。但用水作润湿剂时,因干燥温度较高,故对不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用。另外,由于水易被物料迅速吸收,难以分散润湿均匀,造成结块、溶解等现象,所制成的颗粒也松紧不匀而影响片剂的质量。因此很少单独使用,往往采用低浓度的淀粉浆或不同浓度的乙醇代替。

2.乙醇  

凡药物本身具有粘性,但遇水能引起变质或润湿后粘性过强以致制粒困难;或制成的颗粒干后变硬,片剂不易崩解或片面产生麻点等现象时,可选用适宜浓度的乙醇作润湿剂,如维生素C片、干酵母片等。乙醇的浓度视药物的性质和温度而定,一般为30%~70%或更浓。药物的水溶性大、粘性强、气温高时,乙醇的浓度应稍高;反之则浓度可稍低。乙醇的浓度越高,润湿后产生的粘性越小,制得的颗粒比较松散,压成的片剂崩解较快。用乙醇作润湿剂时应迅速搅拌,立即制粒,以减少挥发。

3.羟丙甲纤维素

羟丙甲纤维素(HPMC)为白色粉末,无臭,无味。对热、光、湿均有相当的稳定性,能溶于水及部分极性有机溶剂。在水中能溶胀形成粘性溶液,加热和冷却可在溶液和凝胶两种状态中互相转化。HPMC除已用作分散剂、增稠剂和薄膜衣等材料外,广泛用作片剂的粘合剂,压制的片剂外观、硬度好,崩解迅速,溶出度好,且在贮存期间亦无变化;用法简便,适于多种不同片剂工艺;可用其干燥粉末、溶液或与淀粉浆合用。作为粘合剂常用浓度为2%~5%,粘度为5~50Pa×s,用量一般为处方量的1%~4%。

4.(PVPK30)聚维酮

聚维酮(PVP)为白色或乳白色粉末,微有特殊臭味,化学性质稳定,能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体,为一良好的粘合剂。一般用量为片剂总重的0.5%~2%。PVP因分子量或粘度不同而有多种规格,片剂制备常用的K30型其平均分子量为60 000,10%(w/w)的水溶液具有一定的粘度。对于湿热敏感的药物,可用PVP的有机溶液(一般为乙醇溶液)制粒,既可避免水分的影响,又可在较低温度下干燥。对疏水性药物,用PVP水溶液作粘合剂,不但易于均匀湿润,并能使疏水性药物颗粒表面具有亲水性,有利于药物的崩解和溶出。作为粘合剂,其水溶液、醇溶液或固体粉末都可应用。PVP干粉还可用作直接压片的干燥粘合剂。3%~15%的乙醇溶液常用于对水敏感的药物制粒,制成的颗粒可压性好。5%PVP无水乙醇溶液可用于泡腾片中酸、碱混合粉末的制粒,可避免在水存在下发生化学反应。本品亦为咀嚼片的优良粘合剂。

5.淀粉浆  

俗称淀粉糊,为常用的粘合剂或润湿剂之一。是将淀粉混悬于冷水,加热使糊化,或用少量冷水混悬后,加沸水使糊化而制成。玉米淀粉的糊化温度约为70~75℃,注意制淀粉浆的温度及加热时间对其粘度有影响。

淀粉浆具有良好的粘合作用,适用于对湿热较稳定的药物压片时的粘合剂,其浓度和用量应根据物料的性质作适当调节,一般常用浓度为5%~30%,10%者为常用。淀粉浆为粘稠的胶浆,当与药物混合制粒时,除淀粉浆本身的粘性外,药物逐渐吸收其中的水分后被均匀润湿也可产生一定的粘性,即使药物中有大量易溶性成分也不会因吸水过快过多而造成粘合剂分布不匀。在用量及浓度适宜时,一般不影响片剂的崩解和药物的溶出,且价廉易得。

制粒时淀粉浆应控制浆温约在85℃加入较为适宜,温度太高不利于药物及淀粉等成分的稳定,太低则成块不易分散搅匀。在搅拌过程中逐渐冷却,粘性增大,使各组分粘合成软材,热不稳定的药物宜在50℃以下加入。

6.糖浆  

糖浆为蔗糖的水溶液,其粘性随浓度不同而改变,常用浓度为50%~70%(g/g),粘合力较强,适用于纤维性及质地疏松、弹性较强的植物性药物。对质地疏松和易失结晶水的化学药物也可应用。强酸或强碱性药物能引起蔗糖的转化而产生引湿性,不利于压片,故此类药物不宜采用。

7.其它纤维素衍生物  

除上述HPMC外,常用的纤维素衍生物如甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等均可用作片剂的粘合剂。可用其溶液,也可用其干燥的粉末加水润湿后制粒。MC、CMC-Na可溶于水成为粘性较强的溶液。常用的浓度为2%~10%。

8.胶浆 

    常用的有10%~20%明胶溶液和10%~25%的阿拉伯胶溶液等。胶浆粘性强,应保温使用,以防胶凝。胶浆制成的片剂硬度较大,适用于容易松散及不能用淀粉浆制粒的药物。 对不需在水中崩解或需延长作用时间的口含片等也很适用。

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